Opis

Bictegravir je nov, močan zaviralec integraze HIV-1 z IC50 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) zavira aktivnost prenosa verige z IC50 7,5± 0,3 nM. Bictegravir je glede na zaviranje aktivnosti prenosa verige veliko šibkejši zaviralec 3′-obdelavna aktivnost HIV-1 IN, z IC50 241±51 nM. Bictegravir poveča kopičenje krogov 2-LTR približno 5-krat glede na lažno obdelano kontrolo in zmanjša količino produktov pristne integracije v okuženih celicah za 100-krat. Bictegravir močno zavira replikacijo HIV-1 v celicah MT-2 in MT-4 z EC50 1,5 oziroma 2,4 nM. Bictegravir kaže močne protivirusne učinke tako na primarnih CD4+ limfocitih T kot na makrofagih, ki izvirajo iz monocitov, z EC50 1,5±0,3 nM in 6,6±4,1 nM, kar je primerljivo z vrednostmi, pridobljenimi v celičnih linijah T[1].

MCE ni neodvisno potrdil točnosti teh metod. So samo za referenco.

Kemična struktura