Opis

Bictegravir je nov, močan zaviralec integraze HIV-1 z IC50 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) zavira aktivnost prenosa verig z IC50 7,5± 0,3 nM.Glede na zaviranje aktivnosti prenosa verig je Bictegravir veliko šibkejši zaviralec 3′- aktivnost predelave HIV-1 IN, z IC50 241±51 nM.Bictegravir poveča kopičenje 2-LTR krogov ~5-krat glede na lažno obdelano kontrolo in zmanjša količino pristnih integracijskih produktov v okuženih celicah za 100-krat.Bictegravir močno zavira replikacijo HIV-1 v celicah MT-2 in MT-4 z EC50 1,5 oziroma 2,4 nM.Bictegravir kaže močne protivirusne učinke tako na primarne limfocite CD4+ T kot na makrofage, ki izvirajo iz monocitov, z EC50s 1,5±0,3 nM in 6,6±4,1 nM, kar je primerljivo z vrednostmi, pridobljenimi v T-celičnih linijah[1].

MCE ni neodvisno potrdil točnosti teh metod.So samo za referenco.

Kemična struktura