Klopidogrel in Ticagrelor sta antagonista receptorjev P2Y12, ki zavirata adenozin difosfat (ADP) v plošči s selektivnim zaviranjem vezave adenozin difosfata (ADP) na njegov receptor P2Y12 plošče in aktivnost sekundarnega kompleksa glikoprotein b/IIIa GPII, ki ga posreduje ADP.

Oba sta klinično pogosto uporabljena antiplatelerja, ki se lahko uporabljata za preprečevanje tromboze pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris, akutnim koronarnim arterijskim sindromom in ishemično možgansko kapjo.Kakšna je torej razlika?

1, začetni čas

Ticagrelor je učinkovitejši, pri bolnikih z akutnim koronarnim arterijskim sindromom pa lahko hitro zavira agregacijo ploščic, medtem ko je klopidogrel manj učinkovit.

2, Izmerite pogostost odmerjanja

Razpolovna doba klopidogrela je 6 ur, razpolovna doba tikagrelorja pa 7,2 ure.

Vendar pa se aktivni presnovki klopidogrela ireverzibilno vežejo na osebo P2Y12, medtem ko sta tikagrelor in preiskovanec P2Y12 reverzibilna.

Zato se klopidogrel jemlje enkrat na dan, tikagrelor pa dvakrat na dan.

3, Antitrombocitno delovanje

Ticagrelorjevi antitrombociti so bili učinkovitejši, študije pa so pokazale, da Ticagrelor ni imel nobene razlike pri zmanjšanju srčno-žilne smrti in miokardnega infarkta, ki je bil višji kot v skupini, ki je prejemala klopidogrel, in pri možganski kapi.

Glede na koristi zdravljenja s tikagrelorjem pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (AKS) ustrezne smernice doma in v tujini priporočajo uporabo zdravila Ticagrelor za zdravljenje z antiagregacijskimi ploščicami pri bolnikih z AKS.V dveh verodostojnih smernicah Evropskega združenja za srce (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 in STEMI Guidelines 2012) se klopidogrel lahko uporablja samo pri bolnikih, ki jih ni mogoče zdraviti s tikagrelorjem.

4, nevarnost krvavitve

Tveganje za krvavitev zaradi dolgotrajne uporabe zdravila Ticagrelor je bilo nekoliko večje kot pri klopidogrelu, vendar je bilo tveganje za krvavitev podobno pri kratkotrajni uporabi.

Študije KAMIR-NIH, ki temeljijo na vzhodnoazijski populaciji, kažejo, da je bilo tveganje za krvavitev TIMI bistveno večje pri bolnikih, starih ≥ 75 let, kot pri klopidogrelu.Zato je za bolnike z acS, stare ≥ 75 let, priporočljivo izbrati Clopidogret kot prednostni zaviralec P2Y12 na podlagi aspirina.

Antiplatetrombocitna terapija pri bolnikih z nizkim številom majhnih ploščic se mora izogibati tudi možnosti Ticagrelor.

5、Drugi neželeni učinki

Najpogosteje poročani neželeni učinki pri bolnikih, zdravljenih s tikagrelorjem, so bili oteženo dihanje, modrice in krvavitve iz nosu, ki so se pojavljale pogosteje kot v skupini, ki je prejemala klopidogrel.

6、 Interakcije z zdravili

Klopidogrel je predsuperialno zdravilo, ki ga delno presnavlja CYP2C19 kot njegov aktivni presnovek, in jemanje zdravila, ki zavira aktivnost tega encima, lahko zmanjša raven, pri kateri se klopidogrel pretvori v aktivni presnovek.Zato kombinirana uporaba močnih ali zmernih zaviralcev CYP2C19, kot so omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, volikonazol, fluoksetin, fluorovolsamin, cikloproksacin, camasi, ni priporočljiva.

Tikagrelor se v glavnem presnavlja s CYP3A4, manjši del pa s CYP3A5. Kombinirana uporaba zaviralcev CYP3A lahko poveča Cmax in AUC tikagrelorja.Zato se je treba izogibati kombinirani uporabi tikagrelorja z močnimi zaviralci CYP3A, kot so ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromicin itd.. Vendar pa lahko kombinirana uporaba induktorja CYP3A zmanjša Cmax in AUC tikagrelorja.Zato se je treba izogibati kombinirani uporabi močnih induktorjev CYP3A, kot so deksametazon, natrijev fenitoin, fenobarbital in karbamazepin.

7、Antitrombocitna terapija pri bolnikih z ledvično insuficienco

PLATO je v študiji bolnikov z akutnim koronarnim sindromom z ledvično insuficienco pokazal znatno povečanje serumskega kreatinina v skupini, ki je prejemala tikagrelor, v primerjavi s klopidogrelom; Nadaljnja analiza bolnikov, zdravljenih z ARB, je pokazala 50-odstotno povečanje serumskega kreatinina >, neželene učinke, povezane z ledvicami. dogodki in neželeni učinki, povezani z delovanjem ledvic, so bili v skupini, ki je prejemala tikagrelor, bistveno večji kot v skupini, ki je prejemala klopidogrel. Zato bi morala biti klopidogrel + aspirin prva izbira pri bolnikih z ledvično insuficienco.

8、Antitrombocitna terapija pri bolnikih s protinom/hiperurikemijo

Pokazalo se je, da dolgotrajna uporaba tikagrelorja poveča tveganje za protin. Protin je pogost neželeni učinek zdravljenja s tikagrelorjem, ki je lahko povezan z učinkom aktivnih presnovkov tikagrelorja na presnovo sečne kisline. Zato je klopidogrel optimalno antitrombocitno zdravljenje protina. / bolniki s hiperurikemijo.

9、Antitrombocitna terapija pred CABG (presaditev koronarnih arterij)

Bolnikom, načrtovanim za CABG, ki jemljejo majhne odmerke aspirina (75 do 100 mg), ni treba prenehati pred operacijo; Bolniki, ki prejemajo zaviralec P2Y12, morajo razmisliti o prenehanju zdravljenja s tikagrelorjem za vsaj 3 dni in klopidogrelom za vsaj 5 dni pred operacijo.

10、Nizka reaktivnost klopidogrela

Nizka reaktivnost trombocitov na klopidogrel lahko povzroči čas ishemije.Da bi premagali nizko reaktivnost klopidogrela, sta pogosta izbira povečanje odmerka klopidogrela ali zamenjava s tikagrelorjem.

Skratka, tikagrelor deluje hitro in ima močnejši zaviralni učinek.Pri zdravljenju akutnega koronarnega sindroma ima tikagrelor boljši antitrombotični učinek, kar lahko dodatno zmanjša umrljivost, vendar ima večje tveganje za krvavitev in ima večje neželene učinke, kot so dispneja, kontuzija, bradikardija, protin in tako naprej kot klopidogrel.