Tofacitinib citrat je zdravilo na recept (trgovsko ime Xeljanz), ki ga je prvotno razvil Pfizer za razred peroralnih zaviralcev Janus kinaze (JAK). Lahko selektivno zavira kinazo JAK, blokira poti JAK/STAT in s tem zavre transdukcijo celičnega signala ter izražanje in aktivacijo povezanih genov, ki se uporablja za zdravljenje revmatoidnega artritisa, psoriatičnega artritisa, ulceroznega kolitisa in drugih imunskih bolezni.

Zdravilo vključuje tri dozirne oblike: tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem in peroralne raztopine. Njegove tablete je prvič odobrila FDA leta 2012, dozirno obliko s podaljšanim sproščanjem pa je odobrila FDA februarja 2016. Je prvi za zdravljenje revmatoidnih sklepov. Yan je zaviralec JAK, ki se jemlje peroralno enkrat na dan. Decembra 2019 je bila nova indikacija za zdravila s podaljšanim sproščanjem ponovno odobrena za zmeren do hud aktivni ulcerozni kolitis (UK). Poleg tega so bila trenutna 3. faza kliničnih preskušanj za psoriazo v plakih zaključena, v teku pa je še šest kliničnih preskušanj 3. faze, ki vključujejo aktivni psoriatični artritis, juvenilni idiopatski artritis itd. Vrste indikacij. Prednosti tablet s podaljšanim sproščanjem, ki so dolgodelujoče in jih je treba jemati le enkrat na dan, prispevajo k obvladovanju in nadzoru bolnikovih bolezni.

Od uvrstitve na borzo se je njegova prodaja povečevala iz leta v leto in leta 2019 dosegla 2,242 milijarde ameriških dolarjev. Na Kitajskem je bila dozirna oblika v obliki tablet odobrena za trženje marca 2017 in je s pogajanji leta 2019 vstopila v katalog zdravstvenega zavarovanja kategorije B. Zadnja zmagovalna ponudba je 26,79 RMB. Vendar zaradi visokih tehničnih ovir pripravkov s podaljšanim sproščanjem ta dozirna oblika še ni bila tržena na Kitajskem.

Kinaza JAK igra pomembno vlogo pri vnetju, njeni zaviralci pa dokazano zdravijo nekatere vnetne in avtoimunske bolezni. Do zdaj je bilo globalno odobrenih 7 zaviralcev JAK, vključno z Delgocitinibom Leo Pharma, Fedratinibom Celgene, upatinibom AbbVie, Pefitinibom Astellasa, Baritinibom Eli Lilly in Rocotinibom podjetja Novartis. Vendar so na Kitajskem med zgoraj omenjenimi zdravili odobreni le tofacitinib, baritinib in rokotinib. Veselimo se, da bodo Qilujeve “tablete s podaljšanim sproščanjem tofatib citrata” odobrene čim prej in bodo koristile več bolnikom.

Na Kitajskem je NMPA marca 2017 odobrila prvotno raziskavo tofacitib citrata za zdravljenje odraslih bolnikov z revmatoidnim artritisom z nezadostno učinkovitostjo ali intoleranco za metotreksat pod trgovskim imenom Shangjie. Po podatkih Meineneta je prodaja tablet tofacitib citrata v kitajskih javnih zdravstvenih ustanovah leta 2018 znašala 8,34 milijona juanov, kar je bilo veliko manj od svetovne prodaje. Velik del razloga je cena. Sporočeno je, da je bila začetna maloprodajna cena Shangjie 2085 juanov (5 mg * 28 tablet), mesečni strošek pa 4170 juanov, kar ni majhno breme za navadne družine.

Vendar pa je vredno proslaviti, da je Nacionalna uprava za zdravstveno zavarovanje po pogajanjih novembra 2019 vključila tofacitib v »Nacionalni seznam zdravil za osnovno zdravstveno zavarovanje, zavarovanje za poškodbe pri delu in zavarovanje za materinstvo« za leto 2019. Poroča se, da bo mesečna naročnina znižana pod 2000 juanov po dogovoru o znižanju cene, kar bo močno izboljšalo razpoložljivost zdravila.

Avgusta 2018 je odbor za ponovni pregled patentov Državnega urada za intelektualno lastnino izdal revizijsko odločitev št. 36902, zahtevo za razveljavitev in razglasil za neveljavnega temeljni patent Pfizertofatiba, spojine patenta, na podlagi nezadostnega razkritja specifikacije. Vendar bo patent kristalne oblike Pfizertofatiiba (ZL02823587.8, CN1325498C, datum prijave 25.11.2002) potekel leta 2022.

Baza podatkov Insight kaže, da je bilo poleg prvotne raziskave pet generičnih zdravil Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River in Nanjing Chia Tai Tianqing odobrenih za trženje v domačih formulacijah tablet tofacitiniba. Vendar pa je za vrsto tablete s podaljšanim sproščanjem samo prvotna raziskava Pfizerja 26. maja oddala vlogo za trženje. Qilu je prvo domače podjetje, ki je oddalo vlogo za trženje te formulacije. Poleg tega je CSPC Ouyi v poskusni fazi BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) je vodilni farmacevtski proizvajalec API-jev, končnih formulacij na Kitajskem, ki se nahaja v mestu Changzhou, provinca Jiangsu. CPF je bil ustanovljen leta 1949. Od leta 2013 smo posvetili tofacitinib citratu in že predložili DMF. Registrirali smo se v številnih državah in vam lahko pomagamo z najboljšo podporo dokumentov za Tofacitinib Citrate.