Ozadje

Agomelatin je agonist melatoninskih receptorjev in antagonist serotoninskega receptorja 5-HT2C z vrednostmi Ki 0,062 nM in 0,268 nM ter vrednostjo IC50 0,27 μM za MT1, MT2 in 5-HT2C [1].

Agomelatin je edinstven antidepresiv in je razvit za zdravljenje velike depresivne motnje (MDD). Agomelatin je selektiven proti 5-HT2C. Kaže nizko afiniteto do kloniranega človeškega 5-HT2A in 5-HT1A. Za melatoninske receptorje ima agomelatin podobne afinitete kot kloniran človeški MT1 in MT2 z vrednostmi Ki 0,09 nM oziroma 0,263 nM. V študijah in vivo je agomelatin povzročil zvišanje ravni dopamina in noradrenalina z blokiranjem zaviralnih učinkov 5-HT2C. Poleg tega dajanje agomelatina prepreči s stresom povzročeno zmanjšanje porabe saharoze pri podganjem modelu depresije. Poleg tega ima agomelatin učinkovitost pri lajšanju anksioznosti pri modelu anksioznosti pri glodavcih [1].

Reference:
[1] Zupančič M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Kemična struktura