Ozadje

Agomelatin je agonist receptorjev za melatonin in antagonist serotoninskega 5-HT2C receptorja z vrednostmi Ki 0,062 nM in 0,268 nM ter vrednostjo IC50 0,27 μM za MT1, MT2 in 5-HT2C [1].

Agomelatin je edinstven antidepresiv in je razvit za zdravljenje velike depresivne motnje (MDD).Agomelatin je selektiven proti 5-HT2C.Kaže nizke afinitete do kloniranih človeških 5-HT2A in 5-HT1A.Za receptorje za melatonin agomelatin kaže podobne afinitete do kloniranih človeških MT1 in MT2 z vrednostmi Ki 0,09 nM oziroma 0,263 nM.V študijah in vivo je agomelatin povzročil zvišanje ravni dopamina in noradrenalina z blokiranjem inhibitornega vnosa 5-HT2C.Poleg tega dajanje agomelatina preprečuje stresno povzročeno zmanjšanje porabe saharoze pri modelu depresije pri podganah.Poleg tega ima agomelatin zmanjšano učinkovitost pri anksioznosti pri modelu anksioznosti glodalcev [1].

Reference:
[1] Zupančič M, Guilleminault C. Agomelatin.Zdravila za osrednje živčevje, 2006, 20(12): 981-992.

Kemična struktura