Pregabalin

Kratek opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Ameriški DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsija / nevralgija In-House / EP 22223 CEP2016-141

Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

PODROBNOSTI O IZDELKU

Pregabalin ni agonist GABAA ali GABAB receptorja.
Pregabalin je gabapentinoid in deluje tako, da zavira nekatere kalcijeve kanale. Natančneje, je ligand pomožnega mesta podenote α2δ nekaterih napetostno odvisnih kalcijevih kanalov (VDCC) in s tem deluje kot inhibitor VDCC, ki vsebujejo α2δ podenoto. Obstajata dve podenoti α2δ, ki vežeta zdravilo, α2δ-1 in α2δ-2, pregabalin pa kaže podobno afiniteto za ti dve mesti (in s tem pomanjkanje selektivnosti). Pregabalin je selektiven pri vezavi na podenoto α2δ VDCC. Kljub temu, da je pregabalin analog GABA, se ne veže na receptorje GABA, se ne pretvori v GABA ali drug agonist receptorja GABA in vivo in neposredno ne modulira transporta ali metabolizma GABA. Ugotovljeno pa je bilo, da pregabalin povzroča od odmerka odvisno povečanje ekspresije L-glutaminske kisline dekarboksilaze (GAD), encima, odgovornega za sintezo GABA, in ima zato lahko nekatere posredne učinke GABAergika s povečanjem ravni GABA v možganih. Trenutno ni dokazov, da bi učinke pregabalina posredoval kateri koli mehanizem, razen zaviranja VDCC, ki vsebujejo α2δ. V skladu s tem se zdi, da je zaviranje VDCC, ki vsebujejo α2δ-1, s pregabalinom odgovorno za njegove antikonvulzivne, analgetične in anksiolitične učinke.
Endogeni α-aminokislini L-levcin in L-izolevcin, ki po kemijski strukturi zelo spominjata na pregabalin in druge gabapentinoide, so navidezni ligandi podenote α2δ VDCC s podobno afiniteto kot gabapentinoidi (npr. IC50 = 71 nM za L- izolevcin) in so prisotni v cerebrospinalni tekočini človeka pri mikromolarnih koncentracijah (npr. 12,9 μM za L-levcin, 4,8 μM za L-izolevcin). Teoretiziralo se je, da so lahko endogeni ligandi podenote in da lahko konkurenčno izničijo učinke gabapentinoidov. Medtem ko imajo gabapentinoidi, kot sta pregabalin in gabapentin, nanomolarne afinitete za podenoto α2δ, je njihova moč in vivo v nizkem mikromolarnem območju, zato naj bi bila konkurenca za vezavo z endogenimi L-aminokislinami verjetno odgovorna za to neskladje.

Ugotovljeno je bilo, da ima pregabalin v eni študiji 6-krat večjo afiniteto kot gabapentin za VDCC, ki vsebujejo α2δ podenote. Druga študija pa je pokazala, da imata pregabalin in gabapentin podobne afinitete za človeško rekombinantno podenoto α2δ-1 (Ki = 32 nM oziroma 40 nM). Vsekakor je pregabalin 2 do 4-krat močnejši od gabapentina kot analgetika, pri živalih pa se zdi 3 do 10-krat močnejši od gabapentina kot antikonvulziva.

POTRDILO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KAKOVOSTI

Quality management1

Snubitev 18 Projekti vrednotenja skladnosti kakovosti, ki so bili odobreni 4, in 6 projekti so v odobritvi.

Quality management2

Napredni mednarodni sistem vodenja kakovosti je postavil trdne temelje za prodajo.

Quality management3

Nadzor kakovosti poteka skozi celoten življenjski cikel izdelka, da se zagotovi kakovost in terapevtski učinek. 

Quality management4

Strokovna skupina za regulativne zadeve podpira zahteve glede kakovosti med prijavo in registracijo.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJE

cpf5
cpf6

Korejska steklenica za pakiranje v steklenicah

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za embaliranje steklenic CVC

cpf9
cpf10

Italijanska linija za pakiranje plošč CAM

cpf11

Nemški stroj za stiskanje Fette

cpf12

Japonski detektor tablet Viswill

cpf14-1

Nadzorna soba DCS

PARTNER

Mednarodno sodelovanje
International cooperation
Domače sodelovanje
Domestic cooperation

  • Prejšnja:
  • Naslednji:

  • Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite

    Kategorije izdelkov