Zdravilo Relugolix se uporablja za zdravljenje raka prostate pri moških.
Imena blagovnih znamk: Orgovyx
Razred zdravil: antineoplastiki - antagonisti LHRH (GnRH) zaviralci hipofize
Dobavljivost: Potreben je recept
Nosečnost: Posvetujte se z zdravnikom. To zdravilo je lahko škodljivo za nerojenega otroka.
Dojenje: Pred uporabo se posvetujte z zdravnikom

Relugolix je oralno dostopen antagonist nepeptidnega gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH ali luteinizirajočega hormona (LHRH)) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Relugolix se kompetitivno veže in blokira receptor GnRH v sprednji hipofizi, kar preprečuje vezavo GnRH na receptor GnRH ter zavira izločanje in sproščanje luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH). Pri moških zaviranje izločanja LH prepreči sproščanje testosterona iz Leydigovih celic v testisih. Ker je testosteron potreben za vzdrževanje rasti prostate, lahko zmanjšanje ravni testosterona zavre hormonsko odvisno širjenje celic raka prostate.

Relugolix je antagonist receptorja gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH), ki se uporablja pri zdravljenju več stanj, ki se odzivajo na hormone. Prvič je bil odobren na Japonskem leta 2019 pod blagovno znamko Relumina za simptomatsko zdravljenje materničnih fibroidov, nedavno pa ga je leta 2020 odobrila ameriška FDA pod blagovno znamko Orgovyx za zdravljenje napredovalega raka prostate. Zdravilo Relugolix so proučevali tudi pri simptomatskem zdravljenju endometrioze. Relugolix je prvi (in trenutno edini) peroralno dani antagonist receptorjev GnRH, odobren za zdravljenje raka prostate – podobne terapije, kot je [degarelix], zahtevajo subkutano dajanje – in zato zagotavlja manj obremenjujočo terapevtsko možnost za bolnike, ki bi sicer morali obiskati kliniko za upravljanje s strani zdravstvenih delavcev. Poleg relativne enostavne uporabe se je pokazalo, da je relugoliks boljši pri zniževanju ravni testosterona v primerjavi z [levprolidom], drugo terapijo za odvzem androgena, ki se uporablja pri zdravljenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptorjev gonadotropin sproščajočega hormona. Mehanizem delovanja relugolixa je antagonist receptorjev gonadotropin sproščajočega hormona, induktor citokroma P450 3A in induktor citokroma P450 2B6 ter zaviralec proteina odpornosti proti raku dojke in zaviralec P-glikoproteina. Fiziološki učinek relugolixa je posledica zmanjšanega izločanja GnRH.

Kemična struktura