Generic ime:venetoclax (ven ET oh klax)
Blagovna znamka: Venclexta, začetni paket Venclexta

Venetoclax se uporablja za zdravljenje kronične limfocitne levkemije ali majhne limfocitne levkemije pri odraslih.Venetoclax se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku za zdravljenje teh stanj.

Venetoclax se uporablja v kombinaciji z azacitidinom, decitabinom ali citarabinom za zdravljenje akutne mieloične levkemije.Ta kombinacija je za uporabo pri odraslih, ki so stari 75 let ali več ali ki zaradi drugih zdravstvenih stanj ne morejo uporabljati standardne kemoterapije.

Venetoclax se včasih daje po neuspešnem drugem zdravljenju.

Venetoclax se lahko uporablja tudi za namene, ki niso navedeni v tem navodilu za uporabo.

Opis

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) je zelo močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec Bcl-2 s Ki manj kot 0,01 nM.Venetoclax povzroči avtofagijo.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) močno ubija celice FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) kaže veliko šibkejšo aktivnost proti celicam FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 kaže selektivnost tudi v dvohibridnih testih celičnih sesalcev, kjer moti komplekse BCL-2-BIM (EC50=3 nM), vendar je veliko manj učinkovit proti BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) ali kompleksi MCL-1-NOXA.

Po enkratnem peroralnem odmerku 12,5 mg na kg telesne mase v ksenograftih, pridobljenih iz celic RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) povzroči maksimalno zaviranje rasti tumorja (TGImax) 47 % (P<0,001) in rast tumorja zamuda (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Zdravljenje uveljavljenih ksenotransplantiranih (model mišjega ksenotransplantata celične linije T-ALL LOUCY) tumorjev z venetoklaksom (ABT-199) 100 mg/kg 4 dni povzroči znatno zmanjšanje levkemičnega bremena.