Relugolix se uporablja za zdravljenje raka prostate pri moških.
Imena blagovnih znamk: Orgovyx
Razred zdravil: antineoplastični - antagonisti LHRH (GnRH), zaviralci hipofize
Razpoložljivost: Potreben je recept
Nosečnost: Posvetujte se z zdravnikom.To zdravilo je lahko škodljivo za nerojenega otroka.
Dojenje: Pred uporabo se posvetujte z zdravnikom

Relugolix je peroralno dostopen antagonist nepeptidnega gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH ali luteinizirajočega hormona, ki sprošča hormon (LHRH)), s potencialnim antineoplastičnim delovanjem.Relugolix se kompetitivno veže in blokira receptor GnRH v sprednji hipofizni žlezi, kar preprečuje vezavo GnRH na receptor GnRH in zavira izločanje in sproščanje tako luteinizirajočega hormona (LH) kot folikle stimulirajočega hormona (FSH).Pri moških zaviranje izločanja LH preprečuje sproščanje testosterona iz Leydigovih celic v modih.Ker je testosteron potreben za vzdrževanje rasti prostate, lahko znižanje ravni testosterona zavira hormonsko odvisno proliferacijo celic raka prostate.

Relugolix je antagonist receptorja gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH), ki se uporablja pri zdravljenju več stanj, ki se odzivajo na hormone.Prvič je bil odobren na Japonskem leta 2019 pod blagovno znamko Relumina za simptomatsko zdravljenje materničnih fibroidov, pred kratkim pa je bila leta 2020 ameriška FDA pod blagovno znamko Orgovyx za zdravljenje napredovalega raka prostate.Relugolix so raziskali tudi pri simptomatskem zdravljenju endometrioze.Relugolix je prvi (in trenutno edini) peroralno uporabljen antagonist receptorjev GnRH, odobren za zdravljenje raka prostate – podobne terapije, kot je [degarelix], zahtevajo subkutano dajanje – in zato zagotavlja manj obremenjujočo možnost zdravljenja za bolnike, ki bi sicer potrebovali obisk klinike. za upravljanje s strani zdravstvenih delavcev.Poleg relativne enostavne uporabe se je izkazalo, da je relugolix boljši pri zmanjšanju ravni testosterona v primerjavi z [leuprolidom], drugim zdravilom za pomanjkanje androgena, ki se uporablja pri zdravljenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptorjev za sproščanje gonadotropina.Mehanizem delovanja relugolixa je kot antagonist receptorjev za gonadotropin sproščujoči hormon in induktor citokroma P450 3A in induktor citokroma P450 2B6 ter zaviralec beljakovin odpornosti proti raku dojke in zaviralec P-glikoproteina.Fiziološki učinek relugolixa je posledica zmanjšanega izločanja GnRH.

Kemična struktura