Ozadje

Hemikalcijeva sol AHU-377 je oblika hemikalcijeve soli AHU-377.Je zaviralec neprilizina z vrednostjo IC50 5 nM [1].

AHU-377 in antagonist receptorja AT1 angiotenzina II valsartan sestavljata LCZ696 v molskem razmerju 1:1.LCZ696 je zaviralec neprilizinskega receptorja angiotenzina.Lahko zniža krvni tlak in je lahko novo zdravilo za zdravljenje srčnega popuščanja.AHU-377 je predzdravilo, ki se lahko pretvori z encimskim cepljenjem etilnega estra v aktivno obliko LBQ657.Poročajo, da lahko AHU-377 (30 in 100 mg/kg, PO) povzroči antihipertenzivni učinek na od odmerka odvisen način pri podganah DAHI-SS.Toda pri hipertenzivnih podganah s soljo DOCA kaže šibko zmanjšanje [2, 3].

Reference:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Zaviralci nevtralne endopeptidaze dipeptida dikarboksilne kisline.J Med Chem.1995 12. maja;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Potencialna vloga valsartana + AHU377 (LCZ696) pri zdravljenju srčnega popuščanja.Strokovnjak Opin raziskuje droge.2013 avgust;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Primerjalna učinkovitost AHU-377, močnega zaviralca neprilizina, v dveh modelih hipertenzije, odvisne od količine, pri podganah.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Kemična struktura