Generično ime:venetoklaks (ven ET oh klax)
Blagovna znamka: Venclexta, začetni paket Venclexta

Venetoklaks se uporablja za zdravljenje kronične limfocitne levkemije ali male limfocitne levkemije pri odraslih. Venetoclax se za zdravljenje teh stanj uporablja sam ali v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku.

Venetoklaks se uporablja v kombinaciji z azacitidinom, decitabinom ali citarabinom za zdravljenje akutne mieloične levkemije. Ta kombinacija je za uporabo pri odraslih, starih 75 let ali več, ali pri tistih, ki ne morejo uporabljati standardne kemoterapije zaradi drugih zdravstvenih težav.

Venetoklaks se včasih daje po neuspehu drugih zdravljenj.

Venetoklaks se lahko uporablja tudi za namene, ki niso navedeni v tem navodilu za uporabo.

Opis

Venetoklaks (ABT-199; GDC-0199) je zelo močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec Bcl-2 s Ki manjšim od 0,01 nM. Venetoklaks povzroči avtofagijo.

In vitro

Venetoklaks (ABT-199) močno ubija celice FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoklaks (ABT-199) kaže precej šibkejše delovanje proti celicam FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 kaže tudi selektivnost pri dvohibridnih testih celičnih sesalcev, kjer moti komplekse BCL-2-BIM (EC50=3 nM), vendar je veliko manj učinkovit proti BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) ali MCL-1-NOXA kompleksov.

Po enkratnem peroralnem odmerku 12,5 mg na kg telesne mase v ksenograftih, pridobljenih iz celic RS4;11 (ALL), Venetoklaks (ABT-199) povzroči največjo inhibicijo rasti tumorja (TGImax) 47 % (P<0,001) in rast tumorja zakasnitev (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Zdravljenje ugotovljenih ksenotransplantiranih (model mišjega ksenotransplantata celične linije T-ALL LOUCY) tumorjev z Venetoklaksom (ABT-199) 100 mg/kg 4 dni povzroči znatno zmanjšanje levkemične obremenitve.