Rimegepant je nizko molekularni zaviraleckalcitoninreceptor za gensko povezan peptid (CGRP), ki blokira delovanje CGRP, močnega vazodilatatorja, za katerega verjamejo, da igra vlogo pri migrenskih glavobolih. Rimegepant je odobren za zdravljenje akutnih migrenskih napadov. V kliničnih preskušanjih so rimegepant na splošno dobro prenašali, le v redkih primerih so se med zdravljenjem pojavila prehodna zvišanja serumske aminotransferaze in brez poročil o primerih klinično očitne poškodbe jeter.

Rimegepant je peroralni antagonist receptorja CGRP, ki ga je razvilo podjetje Biohaven Pharmaceuticals. 27. februarja 2020 je prejel odobritev FDA za akutno zdravljenje migrenskega glavobola. Medtem ko je bilo več parenteralnih antagonistov CGRP in njegovega receptorja odobrenih za zdravljenje migrene (npr. [erenumab], [fremanezumab], [galkanezumab]), sta rimegepant in [ubrogepant] so edini člani družine zdravil "gepants", ki so še v razvoju, in edini antagonisti CGRP, ki imajo peroralno biološko uporabnost. Trenutni standard zdravljenja migrene vključuje neuspešno zdravljenje s "triptani", kot je [sumatriptan], vendar so ta zdravila kontraindicirana pri bolnikih z že obstoječo cerebrovaskularno in kardiovaskularno boleznijo zaradi svojih vazokonstrikcijskih lastnosti. Antagonizem poti CGRP je postal privlačna tarča za zdravljenje migrene, saj za razliko od triptanov peroralni antagonisti CGRP nimajo opaženih vazokonstrikcijskih lastnosti in so zato varnejši za uporabo pri bolnikih s kontraindikacijami za standardno zdravljenje.

Rimegepant je akalcitoninAntagonist gensko povezanih peptidnih receptorjev. Mehanizem delovanja rimegepanta je kot akalcitoninAntagonist gensko povezanih peptidnih receptorjev.