Rivaroksaban

Kratek opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Ameriški DMF  EU DMF  CEP
Rivaroksaban Antikoagulant In-House TDP    

Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

PODROBNOSTI O IZDELKU

Ozadje

Rivaroksaban, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamid je močan zaviralec majhnih molekul faktorja Xa, ki je koagulacijski faktor v kritičnem križišču koagulacijske poti v krvi, kar povzroči nastanek trombina in nastanek strdka. Rivaroksaban se veže na Tyr288 v S1 žepu faktorja Xa z interakcijo Tyr288 in klorovega substituenta v klorotiofenskem delu. Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), hitra (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) in na način, odvisen od koncentracije (Ki = 0,4 nmol / L). Trenutno se zdravilo Rivaroxaban preučuje za zdravljenje VTE, preprečevanje srčno-žilnih dogodkov pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom in preprečevanje kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo.

Referenca

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck in Volker Laux. Rivaroksaban: nov peroralni zaviralec faktorja Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Opis

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je zelo močanselektivni in neposredni zaviralec faktorja Xa (FXa), ki doseže močan dobiček v učinkovitosti anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je peroralni neposredni zaviralec faktorja Xa (FXa) v razvoju za preprečevanje in zdravljenje arterijske in venske tromboze. Rivaroksaban konkurenčno zavira človeški FXa (Ki 0,4 nM) z> 10 000-krat večjo selektivnostjo kot za druge serinske proteaze; zavira tudi aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM). Rivaroksaban močneje zavira endogeni FXa v človeški in zajčji plazmi (IC50 21 nM) kot plazma podgan (IC50 290 nM). Dokazuje antikoagulantne učinke v človeški plazmi, podvoji protrombinski čas (PT) in aktivira delni tromboplastinski čas pri 0,23 in 0,69μM oz.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je močan in selektiven neposredni zaviralec FXa z odlično in vivo aktivnostjo in dobro oralno biološko uporabnostjo. Rivaroksaban (BAY 59-7939), ki ga daje iv bolus pred indukcijo tromba, zmanjša nastajanje trombov (ED50 0,1 mg / kg), zavira FXa in odvisno podaljša odmerek PT. PT in FXa nekoliko vplivata na ED50 (1,8-kratno povečanje in 32% zaviranje). Pri 0,3 mg / kg (odmerek, ki vodi do skoraj popolne inhibicije tvorbe trombov), Rivaroxaban zmerno podaljša PT (3,2±0,5-krat) in zavira aktivnost FXa (65±3%).

 

Skladiščenje

Prah

-20 ° C

3 leta
 

4 ° C

2 leti
V topilu

-80 ° C

6 mesecev
 

-20 ° C

1 mesec

Kemična zgradba

Rivaroxaban

POTRDILO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KAKOVOSTI

Quality management1

Snubitev 18 Projekti vrednotenja skladnosti kakovosti, ki so bili odobreni 4, in 6 projekti so v odobritvi.

Quality management2

Napredni mednarodni sistem vodenja kakovosti je postavil trdne temelje za prodajo.

Quality management3

Nadzor kakovosti poteka skozi celoten življenjski cikel izdelka, da se zagotovi kakovost in terapevtski učinek. 

Quality management4

Strokovna skupina za regulativne zadeve podpira zahteve glede kakovosti med prijavo in registracijo.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJE

cpf5
cpf6

Korejska steklenica za pakiranje v steklenicah

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za embaliranje steklenic CVC

cpf9
cpf10

Italijanska linija za pakiranje plošč CAM

cpf11

Nemški stroj za stiskanje Fette

cpf12

Japonski detektor tablet Viswill

cpf14-1

Nadzorna soba DCS

PARTNER

Mednarodno sodelovanje
International cooperation
Domače sodelovanje
Domestic cooperation

  • Prejšnja:
  • Naslednji:

  • Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite