Rivaroksaban

Kratek opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija ameriški DMF EU DMF CEP
Rivaroksaban Antikoagulant In-House TDP    


Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

PODROBNOSTI O IZDELKU

Ozadje

Rivaroksaban, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-il)fenil]-1,3-oksazolidin-5-il]metil]tiofen-2 -karboksamid, je močan zaviralec faktorja Xa z majhnimi molekulami, ki je koagulacijski faktor na kritični točki v koagulacijski poti krvi, kar povzroči nastanek trombina in tvorbo strdka.Rivaroksaban se veže na Tyr288 v S1 žepu faktorja Xa z interakcijo Tyr288 in klorovega substituenta klorotiofenskega dela.Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), hitra (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) in na način, ki je odvisen od koncentracije (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroksaban se trenutno preučuje za zdravljenje VTE, preprečevanje srčno-žilnih dogodkov pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom, preprečevanje možganske kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo.

Referenca

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck in Volker Laux.Rivaroksaban: nov peroralni zaviralec faktorja Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Opis

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je zelo močan,selektivni in neposredni zaviralec faktorja Xa (FXa), s čimer se doseže močno povečanje moči anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je peroralni, neposredni zaviralec faktorja Xa (FXa), ki se razvija za preprečevanje in zdravljenje arterijske in venske tromboze.Rivaroksaban kompetitivno zavira človeški FXa (Ki 0,4 nM) z >10 000-krat večjo selektivnostjo kot za druge serinske proteaze;zavira tudi aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM).Rivaroksaban močneje zavira endogeni FXa v človeški in kunčji plazmi (IC50 21 nM) kot plazma podgan (IC50 290 nM).Dokazuje antikoagulantne učinke v človeški plazmi, podvoji protrombinski čas (PT) in aktivira delni tromboplastinski čas pri 0,23 in 0,69μM oz.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je močan in selektiven neposredni zaviralec FXa z odlično aktivnostjo in vivo in dobro peroralno biološko uporabnostjo.Rivaroksaban (BAY 59-7939), ki se daje z iv bolusom pred indukcijo tromba, zmanjša tvorbo trombov (ED50 0,1 mg/kg), zavira FXa in podaljšuje PT odvisno od odmerka.PT in FXa sta rahlo prizadeta pri ED50 (1,8-kratno povečanje in 32% inhibicija).Pri 0,3 mg/kg (odmerek, ki vodi do skoraj popolne inhibicije tvorbe trombov) rivaroksaban zmerno podaljša PT (3,2±0,5-krat) in zavira aktivnost FXa (65±3 %).

 

Skladiščenje

v prahu

-20°C

3 leta
 

4°C

2 leti
V topilu

-80°C

6 mesecev
 

-20°C

1 mesec

Kemična struktura

Rivaroxaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KAKOVOSTI

Quality management1

Snubitev18Projekti ocenjevanja doslednosti kakovosti, ki so bili odobreni4, in6projekti so v postopku odobritve.

Quality management2

Napredni mednarodni sistem vodenja kakovosti je postavil trdne temelje za prodajo.

Quality management3

Nadzor kakovosti poteka skozi celoten življenjski cikel izdelka, da se zagotovi kakovost in terapevtski učinek.

Quality management4

Strokovna ekipa za regulativne zadeve podpira zahteve po kakovosti med prijavo in registracijo.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJE

cpf5
cpf6

Linija za ustekleničeno pakiranje Korea Countec

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za ustekleničeno pakiranje CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM Board Packaging Line

cpf11

Nemški stroj za stiskanje Fette

cpf12

Japonski detektor tablet Viswill

cpf14-1

Nadzorna soba DCS

PARTNER

Mednarodno sodelovanje
International cooperation
Domače sodelovanje
Domestic cooperation

  • Prejšnji:
  • Naslednji:

  • Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite

    Kategorije izdelkov