Ticagrelor

Kratek opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Ameriški DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant In-House 28984  

Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

PODROBNOSTI O IZDELKU

Ozadje

Ticagrelor je novi antagonist receptorja P2Y12 [1].

Poročali so, da tikagrelor zavira protrombotične učinke ADP na trombocite proti receptorju P2Y12. Ticagrelor je ex vivo popolnoma zaviral agregacijo trombocitov. Poleg tega je Ticagrelor predlagal od odmerka odvisno zaviranje agregacije trombocitov pri ljudeh. Poleg teh je Ticagrelor dokazal tudi peroralno, aktivno, reverzibilno vezaven antagonist. V nasprotju z drugimi zaviralci je tudi tikagrelor zaviral receptor P2Y12 brez presnovne transformacije. Poleg tega je Ticagrelor prvo tienopiridinsko sredstvo proti trombocitom, ki se večinoma presnavlja s CYP3A4 in CYP2C19 [1] [2].

Reference:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Vrednotenje možnih interakcij med zdravili in tikagrelorjem in vitro: fenotipizacija reakcije citokroma P450, zaviranje, indukcija in diferencialna kinetika. Drug Metab Dispos. 2011 april; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Razporeditev in presnova tikagrelorja, novega antagonista receptorja P2Y12, pri miših, podganah in marmozetah. Drug Metab Dispos. 2011, september; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13. junij.

Opis

Ticagrelor (AZD6140) je reverzibilni peroralni antagonist receptorja P2Y12 za zdravljenje agregacije trombocitov.

In vitro

Ticagrelor spodbuja večje zaviranje adenozina 5-difosfat (ADP)-sproščeno sproščanje Ca2 + v izpranih trombocitih v primerjavi z drugimi antagonisti P2Y12R. Ta dodatni učinek tikagrelorja, ki presega antagonizem P2Y12R, je delno posledica tikagrelorja, ki zavira ravnotežni nukleozidni transporter 1 (ENT1) na trombocite, kar vodi do kopičenja zunajceličnega adenozina in aktivacije z Gs povezanih adenozinskih receptorjev A2A [1]. Celice B16-F10 kažejo zmanjšano interakcijo s trombociti miši, zdravljenih s tikagrelorjem, v primerjavi s miši, obdelanimi s fiziološko raztopino [2].

V modelih intravenskih in intrasplenskih metastaz melanoma B16-F10 miši, zdravljene s kliničnim odmerkom tikagrelorja (10 mg / kg), kažejo izrazito zmanjšanje metastaz v pljučih (84%) in jetrih (86%). Poleg tega zdravljenje s tikagrelorjem izboljša preživetje v primerjavi z živalmi, zdravljenimi s fiziološko raztopino. Podoben učinek opazimo pri modelu raka dojke 4T1 z zmanjšanjem metastaz v pljučih (55%) in kostnem mozgu (87%) po zdravljenju s tikagrelorjem [2]. Enkratna peroralna uporaba tikagrelorja (1–10 mg / kg) povzroči od odmerka odvisen zaviralni učinek na agregacijo trombocitov. Ticagrelor pri največjem odmerku (10 mg / kg) pomembno zavre agregacijo trombocitov v 1 uri po odmerjanju, najvišjo inhibicijo pa opazimo v 4 urah po odmerjanju.

Skladiščenje

4°C, zaščitite pred svetlobo, hranite pod dušikom

* V topilu: -80°C, 6 mesecev; -20°C, 1 mesec (zaščititi pred svetlobo, hraniti pod dušikom)

Kemična zgradba

Ticagrelor

POTRDILO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KAKOVOSTI

Quality management1

Snubitev 18 Projekti vrednotenja skladnosti kakovosti, ki so bili odobreni 4, in 6 projekti so v odobritvi.

Quality management2

Napredni mednarodni sistem vodenja kakovosti je postavil trdne temelje za prodajo.

Quality management3

Nadzor kakovosti poteka skozi celoten življenjski cikel izdelka, da se zagotovi kakovost in terapevtski učinek. 

Quality management4

Strokovna skupina za regulativne zadeve podpira zahteve glede kakovosti med prijavo in registracijo.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJE

cpf5
cpf6

Korejska steklenica za pakiranje v steklenicah

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za embaliranje steklenic CVC

cpf9
cpf10

Italijanska linija za pakiranje plošč CAM

cpf11

Nemški stroj za stiskanje Fette

cpf12

Japonski detektor tablet Viswill

cpf14-1

Nadzorna soba DCS

PARTNER

Mednarodno sodelovanje
International cooperation
Domače sodelovanje
Domestic cooperation

  • Prejšnja:
  • Naslednji:

  • Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite