Ozadje

Tofacitinib citrat, znan tudi kot citrat CP-690550, je močan zaviralec janus kinaze 3 (JAK3), tirozin kinaze, omejene s hematopoetskimi celicami, ki sodeluje pri prenosu signala, ki uravnava preživetje, proliferacijo, diferenciacijo in apoptozo limfocitov.Inhibicija je specifična za JAK3 s 1000-krat večjo selektivnostjo kot druge kinaze iz družine, ki niso JAK.Poleg zaviranja JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrat zavira tudi janus kinazo 2 (JAK2) in janus kinazo 1 (JAK1) z 20- oziroma 100-krat manjšo močjo.Vendar pa so v nedavni študiji poročali, da so afinitete vezave (Ki) tofacitinib citrata proti JAK1, JAK2 in JAK3 1,6 nM, 21,7 nM oziroma 6,5 ​​nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan in Palak Gulati.Zdravljenje vnetja z zaviralcem janus kinaze CP-690,550.Trendi v farmakoloških znanostih 2011: 32 (1);25-34

Citiranje izdelka

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE pretvori serin/treonin kinazo GSK3 pri sesalcih v tirozin kinazo za neposredno polarizacijo makrofagov."Mikrob celične gostiteljice.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Primerjava baricitiniba, upadacitiniba in tofacitiniba posredovane regulacije signalizacije citokinov v podpopulacijah človeških levkocitov."Artritis Res Ther.2019, avgust 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Odpornost na steroide prirojenih limfoidnih celic dihalnih poti tipa 2 pri bolnikih s hudo astmo: vloga timusnega stromalnega limfopoetina." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."3′ UTR psevdogena CYP4Z2P spodbuja tumorsko angiogenezo pri raku dojke, tako da deluje kot ceRNA za CYP4Z1."Raziskave in zdravljenje raka dojke (2015): 1-14.PMID: 25701119

Opis

Tofacitinib citrat je peroralno dostopen zaviralec JAK1/2/3 z IC50 1, 20 oziroma 112 nM.Tofacitinib citrat ima protibakterijsko, protiglivično in protivirusno delovanje.

Skladiščenje

4°C, zaščiteno pred svetlobo

*V topilu: -80°C, 6 mesecev;-20°C, 1 mesec (zaščiti pred svetlobo)

Kemična struktura

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki