Ozadje

Tofacitinib citrat, znan tudi kot CP-690550 citrat, je močan zaviralec janus kinaze 3 (JAK3), tirozin kinaze, omejene na hematopoetske celice, ki sodeluje pri prenosu signala, ki uravnava preživetje, proliferacijo, diferenciacijo in apoptozo limfocitov. Inhibicija je specifična za JAK3 s 1000-krat večjo selektivnostjo kot druge kinaze iz družine JAK. Poleg zaviranja JAKS (IC50 = 1 nM) tofacitinib citrat zavira tudi janus kinazo 2 (JAK2) in janus kinazo 1 (JAK1) z 20- oziroma 100-krat manjšo močjo. Vendar so v nedavni študiji poročali, da so vezavne afinitete (Ki) tofacitinib citrata za JAK1, JAK2 in JAK3 1,6 nM, 21,7 nM oziroma 6,5 ​​nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan in Palak Gulati. Zdravljenje vnetja z zaviralcem janus kinaze CP-690,550. Trendi v farmakoloških znanostih 2011: 32 (1); 25-34

Navedba izdelka

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE pretvori serinsko/treonin kinazo GSK3 pri sesalcih v tirozin kinazo za neposredno polarizacijo makrofagov." Mikrob celičnega gostitelja. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Primerjava baricitiniba, upadacitiniba in tofacitiniba posredovane regulacije citokinskega signaliziranja v subpopulacijah človeških levkocitov." Artritis Res Ther. 2. avgust 2019; 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroidna odpornost prirojenih limfoidnih celic dihalnih poti tipa 2 pri bolnikih s hudo astmo: vloga timusnega stromalnega limfopoetina." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng et al. "3′ UTR psevdogena CYP4Z2P spodbuja tumorsko angiogenezo pri raku dojke tako, da deluje kot ceRNA za CYP4Z1." Raziskave in zdravljenje raka dojke (2015): 1-14. PMID: 25701119

Opis

Tofacitinib citrat je peroralno dostopen zaviralec JAK1/2/3 z IC50 1, 20 oziroma 112 nM. Tofacitinib citrat deluje protibakterijsko, protiglivično in protivirusno.

Shranjevanje

4°C, zaščititi pred svetlobo

*V topilu: -80°C, 6 mesecev; -20°C, 1 mesec (zaščititi pred svetlobo)

Kemična struktura

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki

Povezani biološki podatki